Ginecomastia apare din cauza modificarii echilibrului estrogeni-androgeni, fie prin productie scazuta de hormoni androgeni, fie prin productie crescuta de estrogeni.

Testiculul produce in mod normal doar o cantitate mica de estrogeni zilnic. Cea mai mare parte a estrogenilor circulanti provin din conversia periferica a androgenilor (testosteron si androstendion) la estradiol si estrone, ce are loc prin intermediul actiunii enzimei numita aromataza, care se gaseste in principal in muschi, piele si tesut adipos.
 
Dezvoltarea sanului poate fi indusa atat de productia excesiva de estrogeni, cat si de aromatizarea excesiva in periferie a androgenilor, cum ar fi:

• productie excesiva testiculara de estrogeni in tumori testiculare, secretie ectopica de gonadotropina corionica umana (hCG) in neoplasme pulmonare, renale, gastrointestinale sau tumori cu celule germinale extragonadale

• cresterea conversiei periferice (transformarea androgenilor in estrogeni) prin cresterea activitatii aromatazei in insuficienta hepatica, malnutritie, hipertiroidie, tumori adrenale

Ginecomastia poate fi fiziologica sau patologica; ginecomastia fiziologica apare la nou-nascuti, la pubertate si la varstnic.
Ginecomastia poate fi si idiopatica (fara o cauza identificata).
 
Ginecomastia patologica apare in mai multe afectiuni sau este cauzata de administrarea de medicamente sau droguri.